中藥濃縮丸是飲片或部分飲片經(jīng)提取濃縮后，與適宜的輔料或其余飲片細(xì)粉，以水、煉蜜或煉蜜和水為黏合劑制成軟材，經(jīng)過制丸塊、搓條、制丸、搓圓、干燥而成，具有載藥量高、體積小、便于服用和儲(chǔ)存且不易霉變的優(yōu)點(diǎn)，臨床應(yīng)用廣泛。但受藥材產(chǎn)地、飲片細(xì)粉、浸膏性質(zhì)等影響，溶散時(shí)限不合格成為困擾濃縮丸生產(chǎn)的共性問題。溶散時(shí)限作為丸劑質(zhì)量的重要指標(biāo)之一，對(duì)于評(píng)估其在體內(nèi)的釋放速度和吸收程度具有重要意義，溶散時(shí)間長(zhǎng)是制約濃縮丸藥效發(fā)揮的關(guān)鍵因素，成為其在現(xiàn)代應(yīng)用中面臨的一大瓶頸問題。2020 年版《中國(guó)藥典》對(duì)濃縮丸2 h 的溶散時(shí)限規(guī)定是基于其結(jié)構(gòu)和制劑工藝特點(diǎn)，而從藥物吸收的角度來看，口服藥物在胃腸道中的溶解與吸收是發(fā)揮療效的關(guān)鍵環(huán)節(jié)，小腸作為主要的藥物吸收部位，要求固體藥物制劑在到達(dá)小腸時(shí)應(yīng)具有適宜的粒徑，通常需要在7 ～10 mm 以下以便于胃排空，故濃縮丸需盡快溶散才能實(shí)現(xiàn)中藥丸劑質(zhì)量與藥效的升級(jí)。

濃縮丸溶散是一個(gè)復(fù)雜的動(dòng)態(tài)過程，首先水分借助毛細(xì)管或空隙進(jìn)入丸體，溶解浸膏、黏合劑，削弱丸劑內(nèi)部固體橋的結(jié)合力; 之后崩解劑吸水膨脹或浸膏溶解形成液體橋，水分不斷進(jìn)入導(dǎo)致丸劑骨架瓦解，并伴隨著破碎成細(xì)小顆粒，增大溶出表面積，促進(jìn)藥效成分溶出和擴(kuò)散的過程。水分快速進(jìn)入濃縮丸是濃縮丸溶散的前提，可見濃縮丸的毛細(xì)管數(shù)量與孔徑、裂隙、硬度、孔隙率等結(jié)構(gòu)特性與其溶散快慢密切相關(guān)。濃縮丸的結(jié)構(gòu)取決于物料組成和成型工藝，而干燥是濃縮丸成型的關(guān)鍵步驟之一，既可減少水分，增加穩(wěn)定性，又能影響丸劑的結(jié)構(gòu)。

丸劑的質(zhì)構(gòu)

儀器：Universal TA質(zhì)構(gòu)儀

探頭：直徑5mm柱形探頭

測(cè)試模式：應(yīng)力松弛

測(cè)試速度：1mm/s

測(cè)試距離：8mm

停留時(shí)間：5分鐘

可以用于測(cè)定丸劑的硬度、塑性